Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) \u00e8 un eptapeptide sintetico sviluppato presso l’Istituto di genetica molecolare dell’Accademia russa delle scienze in collaborazione con l’Istituto di farmacologia. W.W. Zakusowa. Il peptide \u00e8 un analogo modificato della tuftsina naturale, un frammento tetrapeptidico (Thr-Lys-Pro-Arg) della catena pesante dell’immunoglobulina G umana (IgG).<\/p>\n
Come Semax<\/a>, Selank \u00e8 stato modificato con l’aggiunta del tripeptide C-terminale Pro-Gly-Pro (PGP), che aumenta la stabilit\u00e0 metabolica e prolunga la durata dell’azione. Mentre la tuftsina nativa ha principalmente funzioni immunomodulatorie, l’analogo modificato di Selank mostra anche propriet\u00e0 ansiolitiche e nootropiche pronunciate.<\/p>\n In Russia, Selank \u00e8 un farmaco registrato utilizzato come ansiolitico e adattogeno. Il peptide \u00e8 disponibile sotto forma di soluzione intranasale (0,15%) e ha effetti paragonabili alle benzodiazepine, ma senza i tipici effetti collaterali (sedazione, disturbi della memoria, dipendenza).<\/p>\n Il meccanismo d’azione di Selank \u00e8 multidirezionale e comprende la modulazione del sistema GABAergico, l’influenza sui neurotrasmettitori monoamminici e gli effetti immunomodulatori:<\/p>\n Modulazione del recettore GABA_A<\/strong> \u2013 Selank agisce come un modulatore allosterico positivo dei recettori GABA_A, aumentando il legame [\u00b3H]GABA in modo dipendente dalla concentrazione. Questo meccanismo \u00e8 simile all’azione delle classiche benzodiazepine, ma Selank non si lega agli stessi siti del diazepam: pu\u00f2 bloccare gli effetti modulatori di diazepam e olanzapina, il che suggerisce una parziale sovrapposizione, ma non l’identit\u00e0 dei siti di legame.<\/p>\n Effetti sui sistemi serotoninergici e dopaminergici<\/strong> \u2013 Selank normalizza i livelli di serotonina e dopamina nel cervello, il che pu\u00f2 contribuire ai suoi effetti antidepressivi e stabilizzanti l’umore. Gli studi hanno dimostrato l’attivazione dell’espressione del gene Drd5 (recettore della dopamina D5) solo da parte di Selank, che potrebbe essere correlata ai processi di apprendimento e memoria.<\/p>\n Potenzia il BDNF<\/strong> \u2013 Come Semax, Selank aumenta l’espressione del fattore neurotrofico derivato dal cervello (BDNF), che supporta la neuroplasticit\u00e0 e la rigenerazione neurale.<\/p>\n Modulazione del sistema encefalinergico<\/strong> \u2013 Selank inibisce gli enzimi che degradano le encefaline (peptidi oppioidi endogeni), aumentandone il livello e pu\u00f2 contribuire agli effetti anti-ansia e al miglioramento dell’umore. Negli studi clinici, sono stati osservati livelli ridotti di tau(1\/2) leuencefalina in pazienti con GAD e nevrastenia, livelli che sono aumentati durante il trattamento con Selank.<\/p>\n Effetto immunomodulatore<\/strong> \u2013 Come analogo della tuftsina, Selank conserva propriet\u00e0 immunomodulatorie, influenzando l’espressione genica di chemochine, citochine e dei loro recettori. Il peptide inibisce le citochine proinfiammatorie (IL-6, TNF-\u03b1) e pu\u00f2 supportare la risposta immunitaria.<\/p>\n Regolazione dell’espressione genica GABAergica<\/strong> \u2013 Studi trascrittomici hanno dimostrato che Selank influenza l’espressione dei geni che codificano per le subunit\u00e0 del recettore GABA, i trasportatori GABA e i canali ionici correlati alla neurotrasmissione GABAergica. Dopo la somministrazione di Selank, \u00e8 stata osservata l’attivazione dell’espressione di Slc6a13 (trasportatore GAT-2), suggerendo un percorso d’azione alternativo sulla distribuzione periferica del GABA.<\/p>\n Selank \u00e8 oggetto di ricerca clinica e preclinica, principalmente in Russia, nei campi dei disturbi d’ansia, delle funzioni cognitive e dell’immunomodulazione.<\/p>\n Ricerca sui disturbi d’ansia<\/p>\n Lo studio clinico cardine di Zozuli et al. (2008) hanno confrontato Selank con medazepam (una benzodiazepina) in 62 pazienti con disturbo d’ansia generalizzato (GAD) e nevrastenia. I risultati hanno mostrato:<\/p>\n Studi su modelli animali di ansia<\/p>\n In studi su topi Balb\/c inbred (livello di ansia geneticamente elevato, tipo di reazione allo stress “passivo”) e C57BL\/6 (basso livello di ansia, tipo “attivo”), Selank \u00e8 stato somministrato per via intraperitoneale a dosi di 200-3000 \u00b5g\/kg ha prevenuto le manifestazioni di ansia nel ceppo Balb\/c, senza modificare il comportamento in C57BL\/6. L’effetto era paragonabile a quello delle basse dosi di benzodiazepine, ma senza l’effetto inibitorio sul comportamento anche a dosi elevate.<\/p>\n Ricerca in condizioni di stress cronico<\/p>\n Lo studio di Kasian et al. (2017) hanno valutato gli effetti di Selank e diazepam nei ratti sottoposti a stress lieve imprevedibile cronico (UCMS) utilizzando il test del labirinto elevato pi\u00f9. I risultati hanno mostrato:<\/p>\n Ricerca nootropica<\/p>\n Selank ha effetti nootropici, migliorando i processi di apprendimento e memoria. Negli studi sui ratti, il peptide ha aumentato la motivazione cognitiva e il numero di risposte di evitamento condizionate. Il meccanismo include effetti sui sistemi noradrenergici e dopaminergici (recettore D5).<\/p>\n Test immunologici<\/p>\n A causa della sua origine dalla tuftsina, Selank viene testato per i suoi effetti immunomodulatori. Gli studi hanno dimostrato che il peptide (e i suoi frammenti, incluso Gly-Pro) influenza l’espressione dei geni per le chemochine, le citochine e i loro recettori nella milza dei topi. Gly-Pro \u00e8 stato proposto come frammento minimo di Selank con attivit\u00e0 antivirale (farmacoforo).<\/p>\n Studi sui meccanismi molecolari<\/p>\n L’analisi trascrittomica nella linea di neuroblastoma IMR-32 ha confrontato gli effetti di Selank, GABA e olanzapina sull’espressione di 84 geni correlati al sistema GABAergico e alla neurotrasmissione. I risultati hanno confermato che il meccanismo molecolare di Selank \u00e8 correlato al sistema GABAergico, sebbene non sia identico all’azione del GABA o dell’olanzapina.<\/p>\n Selank rappresenta un nuovo approccio alla farmacoterapia dei disturbi d’ansia: un peptide regolatore con un meccanismo d’azione simile alle benzodiazepine, ma senza i loro principali inconvenienti: sedazione, disturbi della memoria, tolleranza e dipendenza.<\/p>\n Confronto con gli ansiolitici classici:<\/p>\n Selank e Semax vengono spesso paragonati come i due principali peptidi neurotropi russi:<\/p>\n Nella pratica della ricerca, entrambi i peptidi vengono talvolta utilizzati insieme per ottenere effetti complementari sulla funzione cognitiva e sulla regolazione dell’umore.<\/p>\n Selank ha dimostrato un profilo di sicurezza eccezionalmente favorevole negli studi pubblicati:<\/p>\n Funzioni chiave di sicurezza:<\/strong><\/p>\n Effetti collaterali segnalati (rari e lievi):<\/strong><\/p>\n Potenziali interazioni:<\/strong><\/p>\n Come per Semax, la maggior parte dei dati proviene da studi russi e la convalida internazionale e i dati sulla sicurezza a lungo termine sono limitati.<\/p>\n Analogo di Tuftsin | Peptide ansiolitico e immunomodulatore<\/p>\n","protected":false},"featured_media":0,"template":"","meta":[],"product_brand":[],"product_cat":[151,147],"product_tag":[],"class_list":["post-978","product","type-product","status-publish","product_cat-neuroactive-sleep-research-it","product_cat-immunity-immunomodulation-research-it","first","instock","taxable","shipping-taxable","purchasable","product-type-variable"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/product\/978","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/product"}],"about":[{"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/types\/product"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=978"}],"wp:term":[{"taxonomy":"product_brand","embeddable":true,"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/product_brand?post=978"},{"taxonomy":"product_cat","embeddable":true,"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/product_cat?post=978"},{"taxonomy":"product_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/product_tag?post=978"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}Meccanismo d’azione<\/h3>\n
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