Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) \u00e8 un eptapeptide sintetico sviluppato presso l’Istituto di Genetica Molecolare dell’Accademia Russa delle Scienze in collaborazione con l’Istituto di Farmacologia W.W. Zakusov. Il peptide \u00e8 un analogo modificato della tuftsina naturalmente presente \u2013 il frammento tetrapeptidico (Thr-Lys-Pro-Arg) della catena pesante dell’immunoglobulina G umana (IgG).<\/p>\n
Come Semax, Selank \u00e8 stato modificato con l’aggiunta del tripeptide C-terminale Pro-Gly-Pro (PGP), che aumenta la stabilit\u00e0 metabolica e prolunga la durata d’azione. Mentre la tuftsina nativa ha principalmente funzioni immunomodulanti, l’analogo modificato Selank mostra anche pronunciate propriet\u00e0 ansiolitiche e nootropiche.<\/p>\n
In Russia, Selank \u00e8 un farmaco registrato usato come agente ansiolitico e adattogeno. Il peptide \u00e8 disponibile come soluzione nasale (0,15%) e mostra effetti paragonabili alle benzodiazepine, ma senza i loro tipici effetti collaterali (sedazione, compromissione della memoria, dipendenza).<\/p>\n
Il meccanismo d’azione di Selank \u00e8 multifattoriale e comprende la modulazione del sistema GABAergico, effetti sui neurotrasmettitori monoaminergici e attivit\u00e0 immunomodulante:<\/p>\n
Modulazione dei recettori GABA_A<\/strong> \u2013 Selank agisce come modulatore allosterico positivo dei recettori GABA_A, aumentando il legame di [\u00b3H]GABA in modo dipendente dalla concentrazione. Questo meccanismo \u00e8 simile a quello delle benzodiazepine classiche, ma Selank non si lega agli stessi siti del diazepam \u2013 pu\u00f2 bloccare l’azione modulante di diazepam e olanzapina, suggerendo una sovrapposizione parziale, ma non l’identit\u00e0, dei siti di legame.<\/p>\n Effetti sui sistemi serotoninergico e dopaminergico<\/strong> \u2013 Selank normalizza i livelli di serotonina e dopamina nel cervello, il che pu\u00f2 contribuire ai suoi effetti antidepressivi e stabilizzanti dell’umore. Gli studi hanno mostrato l’attivazione dell’espressione del gene Drd5 (recettore dopaminergico D5) solo da parte di Selank, il che pu\u00f2 essere collegato ai processi di apprendimento e memoria.<\/p>\n Aumento dei livelli di BDNF<\/strong> \u2013 Come Semax, Selank aumenta l’espressione del fattore neurotrofico derivato dal cervello (BDNF), sostenendo la neuroplasticit\u00e0 e la rigenerazione nervosa.<\/p>\n Modulazione del sistema encefalinergico<\/strong> \u2013 Selank inibisce gli enzimi che degradano le encefaline (peptidi oppioidi endogeni), aumentando i loro livelli e contribuendo potenzialmente agli effetti ansiolitici e al miglioramento dell’umore. Negli studi clinici su pazienti con GAD e nevrastenia \u00e8 stato osservato un livello ridotto di tau(1\/2) leu-encefalina, che aumentava durante il trattamento con Selank.<\/p>\n Attivit\u00e0 immunomodulante<\/strong> \u2013 In quanto analogo della tuftsina, Selank conserva propriet\u00e0 immunomodulanti influenzando l’espressione dei geni di chemochine, citochine e dei loro recettori. Il peptide inibisce le citochine pro-infiammatorie (IL-6, TNF-\u03b1) e pu\u00f2 sostenere la risposta immunitaria.<\/p>\n Regolazione dell’espressione genica GABAergica<\/strong> \u2013 Studi trascrittomici hanno mostrato che Selank influenza l’espressione dei geni che codificano le subunit\u00e0 dei recettori GABA, i trasportatori del GABA e i canali ionici associati alla neurotrasmissione GABAergica. Dopo la somministrazione di Selank, \u00e8 stata osservata l’attivazione dell’espressione di Slc6a13 (trasportatore GAT-2), suggerendo una via d’azione alternativa sulla distribuzione periferica del GABA.<\/p>\n Selank \u00e8 oggetto di ricerche cliniche e precliniche, principalmente in Russia, nel campo dei disturbi d’ansia, della funzione cognitiva e dell’immunomodulazione.<\/p>\n Ricerca nei disturbi d’ansia<\/p>\n Lo studio clinico chiave di Zozulia et al. (2008) ha confrontato Selank con il medazepam (una benzodiazepina) in 62 pazienti con disturbo d’ansia generalizzato (GAD) e nevrastenia. I risultati hanno mostrato:<\/p>\n Studi su modelli animali di ansia<\/p>\n In studi su topi consanguinei Balb\/c (alto livello genetico di ansia, „passive” type of stress response) e C57BL\/6 (basso livello di ansia, „active” type), Selank somministrato per via intraperitoneale a dosi di 200-3000 \u00b5g\/kg preveniva i segni di ansia nel ceppo Balb\/c senza modificare il comportamento nei C57BL\/6. L’effetto era paragonabile a quello di basse dosi di benzodiazepine, ma senza un effetto inibitorio sul comportamento anche ad alte dosi.<\/p>\n Studi in condizioni di stress cronico<\/p>\n Lo studio di Kasian et al. (2017) ha valutato gli effetti di Selank e diazepam nei ratti in condizioni di stress lieve cronico imprevedibile (UCMS) utilizzando il test del labirinto a croce elevato. I risultati hanno mostrato:<\/p>\n Studi nootropici<\/p>\n Selank mostra attivit\u00e0 nootropica migliorando i processi di apprendimento e memoria. Negli studi sui ratti, il peptide aumentava la motivazione cognitiva e il numero di risposte condizionate di evitamento. Il meccanismo coinvolge effetti sui sistemi noradrenergico e dopaminergico (recettore D5).<\/p>\n Studi immunologici<\/p>\n Per via della sua origine dalla tuftsina, Selank \u00e8 studiato per il suo effetto immunomodulante. Gli studi hanno mostrato che il peptide (e i suoi frammenti, incluso Gly-Pro) influisce sull’espressione dei geni di chemochine, citochine e dei loro recettori nella milza dei topi. Gly-Pro \u00e8 stato proposto come il frammento minimo di Selank con attivit\u00e0 antivirale (farmacoforo).<\/p>\n Studi sul meccanismo molecolare<\/p>\n Un’analisi trascrittomica nella linea cellulare di neuroblastoma IMR-32 ha confrontato gli effetti di Selank, GABA e olanzapina sull’espressione di 84 geni associati al sistema GABAergico e alla neurotrasmissione. I risultati hanno confermato che il meccanismo molecolare di Selank \u00e8 legato al sistema GABAergico, sebbene non sia identico all’azione di GABA o olanzapina.<\/p>\n Selank rappresenta un nuovo approccio alla farmacoterapia dei disturbi d’ansia \u2013 un peptide regolatorio con un meccanismo d’azione simile a quello delle benzodiazepine, ma senza i loro principali svantaggi: sedazione, compromissione della memoria, tolleranza e dipendenza.<\/p>\n Confronto con i classici ansiolitici:<\/p>\n Selank e Semax sono spesso confrontati come i due principali peptidi neurotropici russi:<\/p>\n Nella pratica di ricerca, entrambi i peptidi sono talvolta usati insieme per ottenere effetti complementari sulle funzioni cognitive e sulla regolazione dell’umore.<\/p>\n Selank mostra un profilo di sicurezza eccezionalmente favorevole negli studi pubblicati:<\/p>\n Caratteristiche chiave di sicurezza:<\/strong><\/p>\n Eventi avversi segnalati (rari e lievi):<\/strong><\/p>\n Interazioni potenziali:<\/strong><\/p>\n Come per Semax, la maggior parte dei dati proviene da studi russi e la validazione internazionale e i dati sulla sicurezza a lungo termine sono limitati.<\/p>\n Analogo di Tuftsin | Peptide ansiolitico e immunomodulatore<\/p>\n","protected":false},"featured_media":1093,"template":"","meta":[],"product_brand":[],"product_cat":[147,151],"product_tag":[],"class_list":["post-978","product","type-product","status-publish","has-post-thumbnail","product_cat-ricerca-segnalazione-immunitaria","product_cat-ricerca-segnalazione-neurochimica","first","instock","taxable","shipping-taxable","purchasable","product-type-variable"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/product\/978","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/product"}],"about":[{"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/types\/product"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/media\/1093"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=978"}],"wp:term":[{"taxonomy":"product_brand","embeddable":true,"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/product_brand?post=978"},{"taxonomy":"product_cat","embeddable":true,"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/product_cat?post=978"},{"taxonomy":"product_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/product_tag?post=978"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}<\/h3>\n
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