Tesamorelin (noto anche come TH9507, nome commerciale EGRIFTA) \u00e8 un analogo sintetico dell’ormone di rilascio dell’ormone della crescita umano (GHRH), costituito da 44 aminoacidi corrispondenti alla sequenza completa del GHRH endogeno con un’ulteriore modifica N-terminale. Il composto \u00e8 stato sviluppato dalla societ\u00e0 canadese Theratechnologies Inc. e ha ricevuto l’approvazione della FDA nel 2010 come prima e unica terapia specificatamente indicata per la riduzione del grasso addominale in eccesso negli adulti affetti da lipodistrofia correlata all’HIV.<\/p>\n
Strutturalmente, la tesamorelina differisce dal GHRH nativo per la presenza di un gruppo trans-3-esene attaccato al residuo di tirosina all’estremit\u00e0 N della molecola. Questa modifica rende il peptide resistente alla degradazione da parte dell’enzima dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4), che inattiva rapidamente il GHRH nativo. Di conseguenza, la tesamorelina ha un\u2019emivita molto pi\u00f9 lunga e una migliore biodisponibilit\u00e0 dopo la somministrazione sottocutanea. Il peso molecolare \u00e8 di circa 5136 Da e la formula molecolare \u00e8 C\u2082\u2082\u2081H\u2083\u2086\u2086N\u2087\u2082O\u2086\u2087S.<\/p>\n
Il meccanismo d’azione della tesamorelina prevede il legame ai recettori GHRH sui somatotropi dell’ipofisi anteriore, che stimola la sintesi e il rilascio pulsatile dell’ormone della crescita endogeno (GH). A differenza della somministrazione diretta di GH ricombinante, la stimolazione ipofisaria da parte di tesamorelina mantiene il modello fisiologico di secrezione pulsatile ed \u00e8 regolata dal circuito di feedback IGF-1.<\/p>\n
La lipodistrofia associata all’HIV, per la quale \u00e8 indicata la tesamorelina, \u00e8 caratterizzata da accumulo patologico di tessuto adiposo viscerale (VAT) e perdita di tessuto adiposo sottocutaneo, che si verifica in pazienti sottoposti a terapia antiretrovirale altamente attiva (HAART). Questa sindrome metabolica \u00e8 associata ad un aumento del rischio cardiovascolare e ad un significativo deterioramento della qualit\u00e0 della vita.<\/p>\n
Approccio fisiologico che stimola la secrezione endogena di GH mantenendo pulsatilit\u00e0 e feedback. \u00c8 presente nell'elenco delle sostanze proibite WADA.<\/p>\n
Tollerabilit\u00e0 generale<\/strong>: Tesamorelin ha dimostrato un profilo di sicurezza accettabile negli studi clinici su oltre 900 pazienti.<\/p>\n Reazioni avverse<\/strong> – Osservate pi\u00f9 frequentemente: reazioni di ipersensibilit\u00e0, gonfiore e dolore articolare, dolore alle estremit\u00e0, edema periferico, dolore muscolare, reazioni nel sito di iniezione.<\/p>\n Innalzamento di IGF-1<\/strong>: Tesamorelin aumenta i livelli di IGF-1 e alcuni pazienti presentavano valori superiori al limite superiore della norma.<\/p>\n Stato normativo<\/strong> – Approvato dalla FDA per la riduzione del grasso addominale in eccesso negli adulti affetti da lipodistrofia correlata all’HIV. Non approvato dall’EMA.<\/p>\n Peptide approvato dalla FDA | Analogo del GHRH | Regolatore del metabolismo del tessuto adiposo<\/p>\n","protected":false},"featured_media":0,"template":"","meta":[],"product_brand":[],"product_cat":[149,146],"product_tag":[],"class_list":["post-989","product","type-product","status-publish","product_cat-metabolism-fat-loss-research-it","product_cat-growth-hormone-secretagogue-it","first","instock","taxable","shipping-taxable","purchasable","product-type-variable"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/product\/989","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/product"}],"about":[{"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/types\/product"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=989"}],"wp:term":[{"taxonomy":"product_brand","embeddable":true,"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/product_brand?post=989"},{"taxonomy":"product_cat","embeddable":true,"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/product_cat?post=989"},{"taxonomy":"product_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/wordpress-vsbv.srv1703136.hstgr.cloud\/it\/wp-json\/wp\/v2\/product_tag?post=989"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}Bibliografia: ultime ricerche scientifiche<\/h3>\n
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