Descrizione del prodotto
Che cos'è Tesamorelin?
Tesamorelin (noto anche come TH9507, nome commerciale EGRIFTA) è un analogo sintetico dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita umano (GHRH), costituito da 44 aminoacidi corrispondenti alla sequenza completa del GHRH endogeno con un'ulteriore modifica N-terminale. Il composto è stato sviluppato dalla società canadese Theratechnologies Inc. e ha ricevuto l'approvazione della FDA nel 2010 come prima e unica terapia specificatamente indicata per la riduzione del grasso addominale in eccesso negli adulti affetti da lipodistrofia correlata all'HIV.
Strutturalmente, la tesamorelina differisce dal GHRH nativo per la presenza di un gruppo trans-3-esene attaccato al residuo di tirosina all'estremità N della molecola. Questa modifica rende il peptide resistente alla degradazione da parte dell'enzima dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4), che inattiva rapidamente il GHRH nativo. Di conseguenza, la tesamorelina ha un’emivita molto più lunga e una migliore biodisponibilità dopo la somministrazione sottocutanea. Il peso molecolare è di circa 5136 Da e la formula molecolare è C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S.
Il meccanismo d'azione della tesamorelina prevede il legame ai recettori GHRH sui somatotropi dell'ipofisi anteriore, che stimola la sintesi e il rilascio pulsatile dell'ormone della crescita endogeno (GH). A differenza della somministrazione diretta di GH ricombinante, la stimolazione ipofisaria da parte di tesamorelina mantiene il modello fisiologico di secrezione pulsatile ed è regolata dal circuito di feedback IGF-1.
La lipodistrofia associata all'HIV, per la quale è indicata la tesamorelina, è caratterizzata da accumulo patologico di tessuto adiposo viscerale (VAT) e perdita di tessuto adiposo sottocutaneo, che si verifica in pazienti sottoposti a terapia antiretrovirale altamente attiva (HAART). Questa sindrome metabolica è associata ad un aumento del rischio cardiovascolare e ad un significativo deterioramento della qualità della vita.
Meccanismo d'azione
Approccio fisiologico che stimola la secrezione endogena di GH mantenendo pulsatilità e feedback. È presente nell'elenco delle sostanze proibite WADA.
Profilo di sicurezza della ricerca
Tollerabilità generale: Tesamorelin ha dimostrato un profilo di sicurezza accettabile negli studi clinici su oltre 900 pazienti.
Reazioni avverse - Osservate più frequentemente: reazioni di ipersensibilità, gonfiore e dolore articolare, dolore alle estremità, edema periferico, dolore muscolare, reazioni nel sito di iniezione.
Innalzamento di IGF-1: Tesamorelin aumenta i livelli di IGF-1 e alcuni pazienti presentavano valori superiori al limite superiore della norma.
Stato normativo - Approvato dalla FDA per la riduzione del grasso addominale in eccesso negli adulti affetti da lipodistrofia correlata all'HIV. Non approvato dall'EMA.
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